Läs mer om avregistrerade läkemedel
FASS-text:Denna text är avsedd för vårdpersonal.
2021-01-15.
Texten är baserad på produktresumé:
Indikationer
Ekvacillin används när stafylokocketiologi misstänks eller verifierats:
Ekvacillin ®
Meda
Pulver till injektions-/infusionsvätska, lösning
Avregistreringsdatum: 2021-08-23 (Tillhandahålls ej) (vitt, kristalliniskt pulver)
Penicillinasstabilt penicillin Aktiv substans:
Kloxacillin ATC-kod:
J01CF02
För information om det avregistrerade läkemedlet omfattas av
, .
Läkemedelsförsäkringen kontakta Läkemedelsförsäkringen
Infektioner i leder och skelett samt lungor.
Endokardit.
Septikemi.
Profylax vid ortopedisk kirurgi.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något annat .
penicillin
Dosering
Ekvacillin ges intramuskulärt eller intravenöst. Då höga doser ska ges intravenöst kan Ekvacillin med fördel tillföras som intravenös intermittent infusion, varvid mycket höga serumkoncentrationer uppnås.
normaldos: 500 mg 4 gånger per dygn.
Vuxna: Intramuskulär
Intravenös injektion: 1-2 g 3-4 gånger per dygn. Ges långsamt, 1 g under minst 3-4 minuter, om möjligt i en stor ven.
Intermittent intravenös infusion: 1-2 g 3-4 gånger per dygn.
Kontinuerlig intravenös infusion: Normaldos 6 g per dygn. Denna kan vid svårare er, till exempel stafylokockendokardit,
dos infektion
ökas upp till 12 g per dygn. Infusionspump bör om möjligt användas.
Intrapleuralt: 500 mg-1 g per dygn.
Vid svår allmänpåverkan med Hud- och mjukdelsinfektioner:
septikemimisstanke: 2 g 3 gånger per dygn.
Vid illamående och kräkningar utan septikemimisstanke: 1 g
3 gånger per dygn kan vara tillräckligt. Då patienten förbättras kan den parenterala terapin ändras till peroral behandling med
2 g 3 gånger per dygn tills kontroll er i leder och skelett:
Infektion
över det akuta skedet uppnåtts. Då patienten förbättras kan den parenterala terapin ändras till peroral behandling med
flukloxacillin.
Kombinationsbehandling med bensylpenicillin kan bli aktuell då såväl streptokock- som stafylokockinfektion kan misstänkas.
2 g 3 gånger per dygn. Då patienten förbättras i lungor:
Infektion
kan den parenterala terapin ändras till peroral behandling med flukloxacillin.
2 g 3 gånger per dygn i kombination med en Endokardit:
. Denna kan vid svårare er ökas upp till
aminoglykosid dos infektion
12 g per dygn.
2 g 3 gånger per dygn.
Septikemi:
1-2 g ges 0,5-1 timme vid kirurgi:
Profylax ortopedisk intravenöst
före operation med upprepning 2-3 gånger första dygnet.
Barn:
50 mg/kg kroppsvikt och dygn fördelat på fyra
Intramuskulärt: dos
er. Intravenöst (till exempel vid septikemi): 100 mg/kg kroppsvikt och dygn fördelat på fyra till sex doser.
Högre doser kan ges vid behov.
Varningar och försiktighet
Korsallergi mellan penicilliner och cefalosporiner förekommer.
Diarré/pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile förekommer. Patienter med diarré ska därför följas noggrant.
Vid administrering av höga parenterala doser till patienter med kraftigt reducerad njurfunktion eller blodhjärnbarriärskada kan neurologiska komplikationer i form av kramper förekomma. Om sådana symptom skulle uppträda bör dosen reduceras.
Ekvacillin 1 g innehåller 50 mg natrium per injektionsflaska,
motsvarande 2,5 % av WHOs högsta rekommenderat dagligt intag (2 gram natrium för vuxna).
Ekvacillin 2 g innehåller 100 mg natrium per injektionsflaska,
motsvarande 5 % av WHOs högsta rekommenderat dagligt intag (2 gram natrium för vuxna).
Interaktioner
Följande kombinationer med Ekvacillin kan kräva dosanpassning:
antikonceptionella medel, metotrexat och warfarin.
Vissa antibiotika skulle i sällsynta fall kunna minska effekten av genom att interferera med återabsorptionen av
p-piller
okonjugerad steroid i tarmen. Härigenom skulle plasmanivåerna av aktiv steroid sjunka. Graviditeter har inträffat hos kvinnor som
behandlats med p-piller och samtidigt intagit antibiotika, framför allt ampicillin, amoxicillin eller tetracykliner.
Ett allvarligt fall med svår toxisk reaktion på metotrexat har
beskrivits där patienten samtidigt behandlades med furosemid och V vilka är organiska syror som kan den tubulära
penicillin hämma
en av metotrexat. En misstänkt finns också
sekretion interaktion
beskriven efter kombinationen metotrexat-mezlocillin samt ett annat fall efter kombinationen metotrexat och amoxicillin.
Till läkemedelsbiverkningskommittén har flera fall rapporterats där effekten av warfarin minskade vid samtidig peroral behandling med kloxacillin. Oklar mekanism.
hämmar den renala utsöndringen av kloxacillin och Probenecid
högre plasmakoncentrationer kan således upprätthållas under längre tid.
Graviditet
Kategori A.
Inga kända risker vid användning under graviditet.
Amning
Grupp II.
Kloxacillin passerar över i modersmjölk, men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.
Trafik
Ekvacillin har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Biverkningar
Beräknade biverkningsfrekvenser rangordnas enligt följande:
Vanliga (≥1/100, <1/10); Mindre vanliga (≥1/1000, <1/100);
Sällsynta (≥1/10 000, <1/1000); Mycket sällsynta (<1/10 000).
Organsystem Frekvens Biverkningar er och
Infektion infest er
ation
Sällsynta Pseudomembranös ko
. lit Blodet och lymfsyste
met
Mindre vanliga Eosinofili.
Sällsynta Agranulocytos, leukop
, .
eni trombocytopeni
Immunsystemet Sällsynta Anafylaktiska
reaktioner.
Blodkärl Vanliga Tromboflebit (vid intr
).
avenös injektion Magtarmkanalen Vanliga Illamående, diarré.
Lever och gallvägar Sällsynta Kolestatisk leverpåverkan.
Hud och subkutan vä vnad
Vanliga Exantem.
Mindre vanliga Urtikaria.
Undersökningar Sällsynta Njurpåverkan med kreatininstegring.
Lokal smärta kan uppträda vid intramuskulär injektion. Svampöverväxt i munhåla och underliv kan förekomma.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att
läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till
Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se Postadress.
Läkemedelsverket Box 26
751 03 Uppsala
Överdosering
: Stora er tolereras vanligen väl. Bl a vid nedsatt Toxicitet dos
njurfunktion och defekt blodlikvorbarriär har dock parenteral tillförsel av höga doser givit toxiska symtom. Akuta reaktioner beror främst på hypersensibilisering.
Toxiska reaktioner; illamående, kräkningar, diarré, Symtom:
elektrolytrubbningar, medvetandesänkning, muskelfascikulationer, myoklonier, kramper, koma, hemolytiska reaktioner, njursvikt,
. acidos
I undantagsfall kan anafylaktisk reaktion inträffa inom 20-40 minuter
behandling. I svåra fall hemoperfusion Behandling: Symtomatisk
eller hemodialys.
( ) 0,1-0,5 mg långsamt Vid anafylaktisk reaktion: Epinefrin adrenalin
. 200 mg , eventuellt
intravenöst Hydrokortison intravenöst
prometazin 25 mg intravenöst. Vätska. Acidoskorrektion.
Farmakodynamik
Ekvacillin (kloxacillin) tillhör gruppen isoxazolylpenicilliner, som förenar aktivitet mot betalaktamasproducerande stafylokocker med syrastabilitet. Kloxacillin hämmar bakteriers cellväggssyntes.
Effekten är baktericid. Antibakteriellt spektrum
Staphylococcus aureus och
koagulasnegativa stafylokocker inklusive
betalaktamasproducerande stammar
Streptokocker och pneumokocke r
Resistenta Meticillinresistenta stafylokocker Enterokocker
Gramnegativa bakterier Clostridium difficile
Resistens är vanlig (ca 40%) hos koagulasnegativa stafylokocker p g a meticillinresistens.
Streptokocker och pneumokocker är mer känsliga för bensylpenicillin och penicillin V än för kloxacillin.
Resistensmekanismer
Resistens mot isoxazolylpenicilliner (s k meticillinresistens) orsakas av att bakterien producerar ett förändrat penicillinbindande protein . Korsresistens förekommer inom betalaktamgruppen (penicilliner och cefalosporiner). Meticillinresistenta stafylokocker har generellt låg känslighet för samtliga betalaktamantibiotika.
Resistensutveckling
I Sverige är resistens mot isoxazolylpenicilliner sällsynt hos men vanlig hos koagulasnegativa Staphylococcus aureus
er. Meticillinresistenta ( ) är
stafylokock Staphylococcus aureus MRSA
vanliga i vissa delar av Europa.
Penicillinresistenta pneumokocker är resistenta mot kloxacillin.
Dessa stammar är ovanliga i Sverige men vanliga i vissa delar av Europa.
Resistenssituationen varierar geografiskt och information om de lokala resistensförhållandena bör inhämtas via lokalt
mikrobiologiskt laboratorium.
Farmakokinetik
Den biologiska halveringstiden i serum är ca 30 minuter och bindningen till serumproteiner uppgår till 94%. Eliminationen av kloxacillin sker huvudsakligen i njurarna via tubulär sekretion och glomerulär filtration. Inom 6 timmar utsöndras 30-50% av en
peroralt tillförd dos med urinen.
Prekliniska uppgifter
Det finns inga prekliniska data av relevans för
säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktas i produktresumén.
Innehåll
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
1 injektionsflaska innehåller 1 g respektive 2 g kloxacillinnatrium.
Hjälpämne med känd effekt:
Ekvacillin 1 g: natrium 50 mg per injektionsflaska. Ekvacillin 2 g: natrium 100 mg per injektionsflaska. Förteckning över hjälpämnen
Ekvacillin pulver till injektions-/infusionsvätska, lösning innehåller inga hjälpämnen.
Tillsatser till penicillinlösningar bör inte göras med substanser för vilka kompatibilitetsundersökningar saknas.
Miljöpåverkan Kloxacillin
Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av kloxacillin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att kloxacillin är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Kloxacillin har låg potential att bioackumuleras.
Detaljerad miljöinformation
Detailed background information Environmental Risk Classification
Predicted Environmental Concentration (PEC)
PEC is calculated according to the following formula:
PEC(μg/L) = (A*10 *(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10 *A(100-R)9 -6 PEC = 0.023 μg/L
Where:
A = 156.02 kg (total amount API of cloxacillin sodium
(monohydrate) in Sweden year 2020, data from IQVIA) (Ref. 1) R = removal rate = 0% (no data available)
P = number of inhabitants in Sweden = 10*106
1.
2.
V (L/day) = volume of waste water per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref. 2)
D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref. 2)
Ecotoxicological studies
No ecotoxicological data available.
Degradation
No degradation data available.
Bioaccumulation
An experimentally derived Log P of 2.48 (unknown method) (Ref. 3) indicates that cloxacillin has a low potential for bioaccumulation.
Log P < 4 which justifies the phrase “Cloxacillin has low potential for bioaccumulation”.
Excretion (metabolism)
Elimination of cloxacillin occurs mainly in the kidneys via tubular secretion and glomerular filtration. Within 6 hours, 30-50 % of an orally administered dose is excreted with the urine (Ref. 4).
: References
Data from IQVIA "Consumption assessment in kg for input to environmental classification" – updated 2021 (data 2020) ECHA, European Chemicals Agency. Guidance on information requirements and chemical safety assessment. Ver 2.1, 2011.
http://echa.europa.eu/documents/10162/13643/information_requirements_r2_en.pdf
3.
4.
Sangster (1994) ChemID+, US National Library of Medicin, National Institutes of Health,
http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/chemidheavy.jsp SPC (Summary of Product Characteristics) Ekvacillin, 2018-07-13, FASS.se.
Hållbarhet, förvaring och hantering
Hållbarhet 3 år
Injektionslösningarna ska användas omedelbart efter beredningen.
Lösningar avsedda för infusion ska tillsättas infusionsvätskan omedelbart.
Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
Särskilda anvisningar för destruktion av lösningar
Beredning
1 g Ekvacillin innehåller 2 mmol Na , vilket motsvarar ca 15 ml + koksaltlösning.
isoton
Den osmolalitet som lösningen får beror på vilken mängd Ekvacillin som används samt vilken vätska som används vid spädningen.
Beroende på den mängd Ekvacillin som ska administreras rekommenderas vatten för injektionsvätskor eller
natriumkloridlösning vid spädningen (se nedanstående tabell).
Typ av lösning Beredningsanvisning
1 g löses i 4 ml vatten för injektionsvätskor,
intramuskulär injektion 2 g löses i 8 ml vatten för injektionsvätskor,
Lösning för
intravenös injektion
1 g löses i 20 ml vatten för injektionsvätskor,
2 g löses i 40 ml vatten för injektionsvätskor,
Lösning för
intermittent infusion
2 g löses i 100 ml vatten för
injektionsvätskor eller isoton natr iumkloridlösning
Den erhållna lösningen ansluts lämpligen till en flervägskran.
Lösningen infunderas i jämn takt under 20-30 minuter.
Mini-Set: Lösningen bereds i
Minibag plastbehållare med hjälp av överföringsadapter.
Lösning för
kontinuerlig infusion
2 g löses i 10 ml vatten för injektionsvätskor
Den erhållna lösningen blandas med lämplig infusionslösning: Iso
natriumkloridlösning, ton
Ringer-acetat, glukoslösning
50 mg/ml, glukoslösning med nat
och .
rium kalium
Förpackningsinformation
Pulver till injektions-/infusionsvätska, lösning (vitt, kristalliniskt pulver)
