Podívej se do svého nitra, je v něm zdroj síly, který vytryskne pokaždé, když se k němu obrátíš.“
Marcus Aurelius Americe a Austrálii. Metadon je syntetický opioidový agonista s biologickým poločasem 24-36 hodin. Existuje několik forem a typů předepisovaného metadonu. Nejčastěji se používá v roztoku o koncentraci 1 mg/1ml. Metadon především zmírňuje nutkavou touhu po užití drogy, potlačuje abstinenční příznaky a blokuje pocity euforie spojované s heroinem. Vzhledem k tomu, že závislost na opiátech je často chronická, většina pacientů potřebuje vyšší dávky a léčbu po předem pevně neurčenou dobu. To je důvodem, proč je dlouhodobá metadonová udržovací terapie prokazatelně účinnější než krátkodobá léčba nebo detoxikace. Nižší dávky metadonu nemusejí být tak účinné a neblokují euforii při případném užití heroinu. Bylo zjištěno, že metadonová udržovací terapie je z lékařského hlediska bezpečná a nepůsobí útlum, ke kterému dochází po užití sedativ.
Jde také o bezpečný a účinný léčebný prostředek pro těhotné ženy, závislé na heroinu.“43
„Farmaceutická firma Zentiva usiluje v poslední době o registraci metadonu, díky níţ by se mohl vydávat v lékárnách.“44 Autor se nedomnívá,
43 ÚŘAD VLÁDY ČR. Informace pro tvůrce drogové politiky o účinnosti substituční léčby závislosti na opiátech. 1. vyd. EuroMethwork 2003. s. 38
44 Informační portál o ilegálních a legálních drogách [online]. 27.4.2003, 4.10.2005 [cit. 2010-08-13].
Drogy-info.cz. Dostupné z WWW:
<http://www.drogy-info.cz/index.php/info/ilegalni_drogy/opiaty/opiaty_strucne>
34
ţe se jedná o šťastné řešení dostupnosti substituční léčby v ČR. Metadon totiţ představuje vyšší riziko moţného předávkování a nepochybně by se zneuţíval na černém trhu. Zdá se, ţe se pod záminkou rozšíření substitučních farmak skrývají finanční zisky pro zainteresované subjekty.
6.1.1. Historie Metadonu
„Metadon poprvé syntetizovali roku 1937 němečtí vědci Max Bockmühl a Gustav Ehrhart v IG Farben (Hoechst-Am-Main), když se snažili nalézt analgetikum, které by bylo snadněji použitelné během operací a bylo by méně návykové. 11. září 1937 vyplnili Bockmühl a Ehrhart žádost o patent na syntetickou substanci, kterou nazvali Hoechst 10820 nebo polamidon, jejíž struktura nebyla podobná morfinu nebo opioidovým alkaloidům (Bockmühl a Ehrhart, 1949). Ačkoliv se metadon chemicky nepodobá morfinu nebo heroinu, působí na stejné receptory a tím vytváří i stejné účinky. Po chemické stránce je metadon nejjednodušším opioidem.“45
6.1.2. Technická data Metadonu
Obrázek 1. Chemický vzorec Metadonu
Systematický název - 6-dimethylamino-4,4-diphenyl-heptan-3-on 4,4 difenyl-6-dimethylamino-3-heptan
45Metadon. In Wikipedia : the free encyclopedia [online]. St. Petersburg (Florida) : Wikipedia Foundation, 1.11.2010, last modified on 1.11.2010 [cit. 2011-02-15]. Dostupné z WWW:
<http://cs.wikipedia.org/wiki/Metadon>.
35 Triviální název - Metadon Registrační číslo CAS 76-99-3 Sumární vzorec C21H27NO Molární hmotnost 309,445 g/mol
Farmakokinetická data Biodostupnost 40-80(-92) Metabolismus játra
Poločas eliminace 24 aţ 36 hodin Vylučování močí
Terapeutická data Riziko závislosti střední Aplikace orální, intravenózní
6.2. Buprenorfin
„K dispozici je narůstající množství vědeckých důkazů o účinnosti buprenorfinu (jenž bývá podáván pod firemním názvem Subutex® nebo Suboxone®) pro substituční léčbu. Buprenorfin je syntetická látka se smíšenými účinky agonisty i antagonisti opiátových receptorů, nepůsobí tedy jako plnohodnotný, ale pouze jako částečný opiodový agonista. Zdá se, že jeho účinnost je srovnatelná s účinností metadonu. Ačkoliv nebylo prokázáno, že by byl účinnější než metadon, některým pacientům může kombinace vlastností agonisty a antagonisty prospívat. Opiodové účinky této látky jsou omezené a je u něj tedy menší riziko předávkování.
V některých zemích je buprenorfin dostupnější než metadon, což může být částečně způsobeno snazším překonáváním rezistence vůči poskytování substituční léčby při jeho použití než při použití metadonu.
Někteří specialisté předepisují pro dlouhodobou léčbu buprenorfin mladším a metadon starším uživatelům opiátů. Na druhou stranu je
36
kontrola podávání metadonu snadnější a ve většině zemí je metadon mnohem levnější než buprenorfin.“46
6.2.1. Historie Buprenorfinu
„Buprenorfin byl objeven v roce 1960 a k léčbě bolesti se začal využívat v roce 1978. V polovině devadesátých let se začal oficiálně používat k substituční a detoxifikační léčbě, a to především ve Francii (v ČR i jinde ve světě byl ale již v osmdesátých letech řadou lékařů pro substituci používán lék Temgesic, primárně určený pro analgesii). V roce 2001 byl buprenorfinový lék Subutex registrován také v ČR. Předepisování Subutexu není vázáno na odbornost lékaře, jedinou podmínkou je (od roku 2003) použití tzv. „opiátového receptu“ (s modrým pruhem).“47
6.2.2. Technická data buprenorfinu
Obrázek 2. Chemický vzorec Buprenorfinu
Systematický název (2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)- 9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-
46 ÚŘAD VLÁDY ČR. Informace pro tvůrce drogové politiky o účinnosti substituční léčby závislosti na opiátech. 1. vyd. EuroMethwork 2003. s. 38.
47 Buprenorfin. In Wikipedia : the free encyclopedia [online]. St. Petersburg (Florida) : Wikipedia Foundation, 1.11.2010, last modified on 1.11.2010 [cit. 2011-02-15]. Dostupné z WWW:
<http://cs.wikipedia.org/wiki/Buprenorfin>.
37
6,14-ethanomorphinan-7-yl]-3-hydroxy- 6-methoxy-3,3-dimethylbutan-2-ol
Racionální název buprenorphine hydrochloride Triviální název buprenorfin
Registrační číslo CAS 52485-79-7 Sumární vzorec C29H41N104 Molární hmotnost 467.64 g/mol
Faramakokinetická data
Biodostupnost cca 30 % vstřebávání z dutiny ústní Vazba na receptory 0 % (metabolit
morfin 35 %) Metabolismus játra
6.3. Rozdíl mezi léky
Metadon
„Metadon je synteticky opiát s mnoha biologickými a chemickými vlastnostmi odpovídajícími opiátům "přírodním". Je nejznámější látkou typu opiátového agonisty. Při jehoţ výrobě se nevychází z opiátů přírodních. Jeho molekula se nepodobá molekulám morfinu či heroinu, má odlišnou chemickou strukturu. Je rovněţ návykovou látkou, ale způsobuje menší psychické poškození neţ heroin, a má méně tělesných škodlivých účinků.
Pokud je pouţíván v adekvátních dávkách ve formě roztoku, potlačuje touhu po heroinu, aniţ by vyvolával pocity euforie. Je zajímavé, ţe opiátoví antagonisté dokáţí sniţovat touhu po alkoholu. Alkohol způsobuje uvolnění endorfinů a opiátoví antagonisté, prostřednictvím blokování opiátových receptorů, sniţují příjemné pocity, vyvolané poţitím alkoholu, a tudíţ i touhu po něm.
38
V podmínkách ČR je metadon ve formě 5% roztoku. Klienti za dávku metadonu neplatí.“48
Subutex
„Subutex je parciální opiový agonista, Je to polosyntetický derivát jednoho z mnoha alkaloidů opia - thebainu. Distribuuje se ve formě tablet určených k sublinguálnímu užití (rozpuštěním pod jazykem) - při injekčním užívání jsou rizika srovnatelná s injekční užíváním jakékoli jiné drogy.
Klient si ho hradí sám.“49
Suboxone
„Obsahuje stejnou účinnou látku jako Subutex, ovšem v kombinaci s Naloxonem (což je antagonista opioidů na opioidních receptorech. Ruší účinky opioidů na psychiku, dech, snížení krevního tlaku a povšechný útlum CNS, např. v případě předávkování heroinem. Při nitrožilním podání osobě s vytvořenou fyzickou závislostí na opiáty, která jimi není akutně předávkovaná, vyvolá nástup abstinenčních příznaků - zabraňuje tedy nitrožilnímu zneužívání preparátu). Při orálním podání Naloxone neúčinkuje.
Klient si ho hradí sám.“50
48 Sc.os-prevent.cz [online]. 2010 2011-02-15 [cit.]. Substituční centrum Prevent. Dostupné z WWW:
<http://sc.os-prevent.cz/sluzby/metadon>.
49 Sc.os-prevent.cz [online]. 2010 2011-02-15 [cit.]. Substituční centrum Prevent. Dostupné z WWW:
<http://sc.os-prevent.cz/sluzby/subutex>.
50 Sc.os-prevent.cz [online]. 2010 2011-02-15 [cit.]. Substituční centrum Prevent. Dostupné z WWW:
<http://sc.os-prevent.cz/sluzby/subuxone>.
39